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膽汁排泄
膽汁的排泄機(jī)制:藥物從血液向膽汁排泄時(shí),首先由血液進(jìn)入肝細(xì)胞,再由肝細(xì)胞向毛細(xì)血管轉(zhuǎn)運(yùn)。
膽汁排泄轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
影響膽汁排泄的因素:
膽汁流量:藥物的膽汁排泄往往隨膽汁流量的增加而增加。
藥物的理化性質(zhì):從膽汁被動(dòng)擴(kuò)散排泄的藥物,它的擴(kuò)散速度受藥物分子大小、脂溶性等因素的影響。
當(dāng)藥物分子上存在極性強(qiáng)的基團(tuán)時(shí),膽汁排泄量較多;分子量在500左右的藥物有較大的膽汁排泄率。
生理因素:種屬差異、代謝狀況、蛋白質(zhì)結(jié)合率、疾病和老化等。
腸肝循環(huán)(熟練掌握):
定義:腸肝循環(huán)是指由膽汁排泄的藥物及其代謝物,在小腸移動(dòng)期間重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。
有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留的時(shí)間較長。
存在腸肝循環(huán)的藥物:地高辛、吲哚美辛、嗎啡、苯妥英鈉、己烯雌酚、導(dǎo)眠能、阿霉素、氯丙嗪、芐丙酮香豆素(華法林)等。
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