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碘解磷定的藥理學(xué)
碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷;憠A酯酶中的磷酰基結(jié)合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。碘解磷定等尚能與血中有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合,成為無毒物質(zhì)由尿排出。
本品的特點(diǎn)為:
、僦粚χ卸緯r(shí)間不長、形成不久的磷;赣兄鼗罨饔茫缢冉(jīng)過一定時(shí)間,磷酰化酶已老化(脫烷基)后、再不能被重活化,膽堿酯酶的活性則難以恢復(fù)。故應(yīng)用肟類重活化劑,治療有機(jī)磷類中毒時(shí),用藥越早越好。
、诒酒穼Σ煌袡C(jī)磷化合物的作用不同,一般認(rèn)為對沙磷、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好,對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差,對索曼無效,對羅果、氧化羅果尚有爭議。
、鄄煌闹鼗罨瘎┢渥饔玫膹(qiáng)弱不同,即對有機(jī)磷的抗毒效價(jià)不同。
、芙o藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀,但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應(yīng),即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀,故對中重度中毒患者,必須與抗膽堿藥合用。
、蓦款愔鼗罨瘎┒际羌句@鹽,脂溶性差,不能進(jìn)入血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用,故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。
、蘅诜蘸懿钋也灰(guī)則,一般都通過靜脈給藥。
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