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抗生素藥理學(xué)
抗生素以前被稱(chēng)為抗菌素，事實(shí)上它不僅能殺滅細(xì)菌而且對(duì)霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用，通常將抗菌素改稱(chēng)為抗生素。抗生素可以是某些微生物生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中產(chǎn)生的一種物質(zhì)，用于治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講，抗生素就是用于治療各種非病毒感染的藥物。 但是在臨床使用中已經(jīng)顯現(xiàn)了許多副作用。
由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類(lèi)物質(zhì)。自1943年以來(lái)，青霉素應(yīng)用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類(lèi)已達(dá)幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分類(lèi)有以下幾種：
(一)β-內(nèi)酰胺類(lèi)：青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。又有較大發(fā)展，如硫酶素類(lèi)(thienamycins)、單內(nèi)酰環(huán)類(lèi)(monobactams)，β-內(nèi)酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(lèi)(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷類(lèi)：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。
(三)酰胺醇類(lèi)：包括氯霉素、甲砜霉素等。
(四)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)：臨床常用的有紅霉素、白霉素、無(wú)味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(五)多肽類(lèi)抗生素：萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、替考拉寧，后者在抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優(yōu)于前兩者。
(六)作用于G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。
(七)作用于G+細(xì)菌的其他抗生素，如林可霉素、克林霉素、桿菌肽等。
(八)抗真菌抗生素：分為棘白菌素類(lèi)、多烯類(lèi)、嘧啶類(lèi)、作用于真菌細(xì)胞膜上麥角甾醇的抗真菌藥物、烯丙胺類(lèi)、氮唑類(lèi)。
(九)抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線(xiàn)菌素D、博萊霉素、阿霉素等。
(十)抗結(jié)核菌類(lèi)：利福平、異煙肼、吡嗪酰胺等。
(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。
(十二)四環(huán)素類(lèi)：包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。
載體轉(zhuǎn)運(yùn)分析
載體轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物首先與生物膜上相應(yīng)的載體結(jié)合，再將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)的過(guò)程。由于需要載體參與，故有飽和限速及競(jìng)爭(zhēng)抑制。
載體轉(zhuǎn)運(yùn)-主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)(它可使藥物在體內(nèi)聚集于某一器官或組織)，需要消耗能量。采用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的藥物并不多，一般與藥物的吸收關(guān)系不大。但兒茶酚胺通過(guò)胺泵進(jìn)入囊泡、青霉素從腎小管的主動(dòng)排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類(lèi)型。所以，當(dāng)丙磺舒和青霉素合用時(shí)，兩個(gè)弱酸性藥物在腎小管管壁細(xì)胞中依靠同一載體排泌，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，從而延緩青霉素的排出，而增加其作用的持續(xù)時(shí)間。
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