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    2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(19)

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      間羥胺理化性質(zhì)

      常用其重酒石酸鹽,為白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。5%水溶液的pH為3.2~3.5. 6藥理學(xué)主要激動(dòng)α受體,升壓效果比去甲腎上腺素稍弱,但較持久,有中等度加強(qiáng)心臟收縮的作用,無局部刺激,可供各種注射?稍黾幽X及冠狀動(dòng)脈的血流量,肌內(nèi)注射后,5分鐘內(nèi)血壓升高,可維持1.5~4小時(shí)之久。靜脈滴注1~2分鐘內(nèi)即可顯效。

      適應(yīng)癥

      用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓。在一般用量下,不致引起心律失常,因此也可用于心肌梗死性休克。

      用法和用量

      由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

      抗過敏藥的“耐藥性”

      如果患者長(zhǎng)時(shí)間服用某一種抗過敏藥,會(huì)致藥效下降,或不能起到抗過敏作用,則說明即該藥產(chǎn)生了“耐藥性”。因此,不要長(zhǎng)期使用同一種抗過敏藥,一般在服藥三個(gè)月后,要換一種抗過敏藥繼續(xù)治療。也可以采用中醫(yī)藥療法,如中草藥、針灸等配合治療,也可以達(dá)到良好的治療效果。

      異戊巴比妥藥體內(nèi)代謝|臨床應(yīng)用

      異戊巴比妥要屬于中等實(shí)效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥。

      【體內(nèi)代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝,代謝反應(yīng)主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結(jié)合物排出體外。

      異戊巴比妥的5位側(cè)鏈上有支鏈,具有叔碳原子,叔碳上的氫更易被氧化成羥基,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合后易溶于水,從腎臟消除,故為中等時(shí)效的藥物。

      【臨床應(yīng)用】本品作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程,阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮質(zhì)細(xì)胞的興奮性下降,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴性,對(duì)嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

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