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    2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學(xué)》章節(jié)梳理(2)

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    第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

    第一節(jié) 巴比妥類(lèi)

      1 異戊巴比妥

      

      中等實(shí)效巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥,

      【體內(nèi)代謝】巴比妥類(lèi)藥物多在肝臟代謝,代謝反應(yīng)主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結(jié)合物排出體外。

      異戊巴比妥的5位側(cè)鏈上有支鏈,具有叔碳原子,叔碳上的氫更易被氧化成羥基,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合后易溶于水,從腎臟消除,故為中等時(shí)效的藥物。

      【臨床應(yīng)用】本品作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過(guò)程,阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮質(zhì)細(xì)胞的興奮性下降,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴(lài)性,對(duì)嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

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