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抗精神藥之丁酰苯類及其類似物

　　在研究鎮(zhèn)痛藥哌替啶衍生物的過程中，發(fā)現(xiàn)將哌啶N上的甲基用丙�；�取代時，鎮(zhèn)痛作用下降。丙酰苯基類似物除具有嗎啡樣活性外，還有類似氯丙嗪的作用。經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)，將丙基的碳鏈延長為丁基，可使嗎啡樣的成癮性消失，因此發(fā)展了有較強抗精神失常作用的丁酰苯類(Butyrophe— nones)。該類藥物的抗精神病作用一般比吩噻嗪類強，已廣泛用于治療急、慢性精神分裂癥，同時還可作為抗焦慮藥。

　　氟哌啶醇(Haloperid01)是該類藥物中最早應(yīng)用于臨床的抗精神失常藥，后來發(fā)現(xiàn)哌啶環(huán)4位為3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多(Trifluperid0l)的活性優(yōu)于氟哌啶醇。螺哌隆(Spiperone)是哌啶與咪唑酮的螺環(huán)化合物，活性也較強。氟哌利多(Droperidol，氟哌啶)的作用非常突出，它可阻滯腦內(nèi)多巴胺受體，具有非常強的安定作用和鎮(zhèn)吐作用，其安定作用是氯丙嗪的200倍，鎮(zhèn)吐作用是氯丙嗪的700倍。利用這一特點，把氟哌利多與鎮(zhèn)痛藥一起靜脈注射，能產(chǎn)生特殊的稱為“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”的麻醉狀態(tài)，可用于某些小手術(shù)的麻醉。

　　丁酰苯類藥物的錐體外系副作用較大，將氟哌利多的氧用其電子等排體硫替代，得到替米哌隆(Yimiperone)。其抗精神病的作用強，而錐體外系或運動系統(tǒng)的副作用則很小，但其他方面的不良反應(yīng)也較多。

　　氟哌啶醇為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味;溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，微溶于乙醚，幾乎不溶于水;In.P.147～149℃，對光敏感。

　　本品于1985年上市，是通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體而發(fā)揮作用的�？梢砸种贫喟桶飞窠�(jīng)元的效應(yīng)，并能增快、增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。其特點是作用持久而強，臨床用于治療各種急、慢性精神分裂癥及躁狂癥，對止吐也有效。錐體外系副作用高達(dá)80%，而且有致畸作用。

抗精神藥之硫雜蒽類

　　將碳原子取代吩噻嗪環(huán)上l0位氮原子則形成噻噸類(Thioxanthenes)，又稱硫雜蒽類(Thioxan- thenes)。由于硫雜蒽衍生物的母核一般與側(cè)鏈以雙鍵相連，故有幾何異構(gòu)體存在。若2位取代基與側(cè)鏈在同側(cè)，稱為順式(cis)異構(gòu)體，一般是Z型;2位取代基與側(cè)鏈在異側(cè)，稱為反式(tram)異構(gòu)體，一般是E型。此類藥物一般是順式異構(gòu)體的抗精神病的活性大于反式異構(gòu)體。如順式氯普噻噸(Chlorprothixene)的抗精神病活性是反式異構(gòu)體的5—7倍。推測原因，可能是順式異構(gòu)體與多巴胺受體的構(gòu)象能部分重疊而有利于與受體的相互作用。

　　氯普噻噸是硫雜蒽類的代表藥物，對精神分裂癥和神經(jīng)官能癥療效較好，作用比氯丙嗪強，毒性也較小。氯普噻噸的側(cè)鏈以羥乙基哌嗪取代，其順式異構(gòu)體又稱珠氯噻醇(Zuclopenthix01)，活性增強，作用與氟哌啶醇相同。反式異構(gòu)體得到氯哌噻噸(Clopenthix01)，作用比氟哌啶醇弱。2位是三氟甲基取代的衍生物是氟哌噻噸(Flupenthix01)，其活性超過珠氯噻醇。

　　氯普噻噸(Chlorprothixene)又名泰爾登(Tardan)。為淡黃色結(jié)晶性粉末，具氨臭，易溶于三氯甲烷或乙醚，溶于乙醇，不溶于水，m.P.97～98℃。具堿性，側(cè)鏈的二甲氨基能與鹽酸成鹽。

　　本品加硝酸后顯亮紅色，在紫外燈下其溶液顯綠色。

　　本品在室溫條件下比較穩(wěn)定，在光照和堿性條件下，可發(fā)生雙鍵的分解，生成2一氯噻噸和2一氯噻噸酮。

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