二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類
比青霉素類穩(wěn)定、酸穩(wěn)定、可口服、毒性小
1、頭孢噻吩鈉
第一個(gè)半合成頭孢類
頭孢菌素的代謝：3位去乙�；撍瑑�(nèi)酯環(huán)
3位甲基、鹵素、雜環(huán)可改善藥代動(dòng)力學(xué)
2、頭孢美唑
3位是 硫代四唑環(huán)
7α位有 甲氧基，耐酶性強(qiáng)
7位側(cè)鏈端頭含 氰基
3、頭孢羥氨芐
化學(xué)名：( 6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物
堿性下迅速被破壞
3-甲基穩(wěn)定性好、可口服
4、頭孢克洛
化學(xué)名：(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜 雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物
3位取代基為氯、(甲基、乙烯)，提高穩(wěn)定性提高，改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)等
5、頭孢哌酮鈉
化學(xué)名：(6R,7R)- 3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-對(duì)羥基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
3位甲基上引入硫雜環(huán)，提高活性、顯示良好藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
6、頭孢噻肟鈉
化學(xué)名：(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜 雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉
(1)7位側(cè)鏈α-位順式甲氧基肟，對(duì)酶穩(wěn)定
順式體>反式體40倍，但光照可轉(zhuǎn)化
(2)7位側(cè)鏈β位是2-氨基噻唑，可增加對(duì)青霉素結(jié)合蛋白的親和力( 第三代頭孢側(cè)鏈共同)
7、頭孢克肟
8、頭孢曲松
三、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素
非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類：碳青霉烯類、青霉烯、氧青霉烷類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類
針對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機(jī)制，解決耐藥性
按結(jié)構(gòu)分兩類：
1、氧青霉烷類
克拉維酸鉀
結(jié)構(gòu)：氫化異唑、乙烯基醚、6位無(wú)酰胺側(cè)鏈
(1)第一個(gè)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
(2)作用機(jī)制特點(diǎn)：自殺性機(jī)制的酶抑制劑，不可逆
(3)單獨(dú)使用無(wú)效，與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用，如與阿莫西林的復(fù)方制劑
2、青霉烷砜類
舒巴坦鈉
(1)青霉烷酸，S氧化成砜
(2)作用特點(diǎn)：不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
(3)口服吸收少，與氨芐西林1：2混合
四、非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類抗生素
1、碳青霉烯類
亞胺培南
特點(diǎn)：?jiǎn)为?dú)使用時(shí)，受腎肽酶代謝分解失活，需和酶抑制劑西司他丁合用
2、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類
氨曲南
(1)第一個(gè)全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素
(2)N上連有強(qiáng)吸電子磺酸基
(3)2位甲基，增加對(duì)酶穩(wěn)定性
(4)副作用小，不發(fā)生交叉過(guò)敏
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