☆☆考點23:增加藥物溶解度的方法
1.增溶
(1)增溶原理:表面活性劑在水溶液中的濃度達到臨界膠團濃度(CMC)以上,一些水不溶性或微溶性物質在膠團溶液中的溶解度顯著增加,形成透明膠體溶液,稱為增溶。
(2)影響增溶的因素
①增溶劑的性質、用量及使用方法:增溶劑的種類不同,其增溶量亦不同,即使是同系物的增溶劑,也因相對分子質量的不同而產生不同的增溶效果。同系物增溶劑的碳鏈越長,其增溶量也越大。對極性或中等極性藥物而言,非離子表面活性劑的HLB值越大,其增溶效果越好。
、诒辉鋈芩幬锏男再|:藥物的相對分子質量越大,被增溶量通常越小。
、廴芤旱膒H值及電解質:溶液的pH值增大,有利于弱堿性藥物的增溶;溶液的pH值減小,有利于弱酸性藥物的增溶。溶液中加入電解質,能使被增溶 藥物的溶解度增加,其原因是電解質能夠降低增溶劑的臨界膠團濃度,從而使增溶劑在較低的濃度時形成大量膠團而產生增溶作用;另外電解質還可中和膠團的電 荷,增大了膠團內部的有效體積,為被增溶藥物提供更多的空間,從而提高增溶效果。
、軠囟龋河绊懩z團的形成;影響被增溶物質的溶解;影響表面活性劑的溶解度。
2.助溶:一些難溶于水的藥物由于第三種物質的加入而使其在水中溶解度增加的現象,稱為助溶。加入的第三種物質稱為助溶劑。難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡合物、有機分子復合物以及通過復分解反應生成可溶性鹽類而產生助溶作用。
3.制成鹽類:一些難溶性弱酸、弱堿類藥物,可制成鹽類而增加溶解度。
☆ 考點24:溶液型液體藥劑
溶液型液體藥劑系指藥物以分子或離子形式分散于分散介質中形成的供內服或外用的均相液體制劑。屬于溶液型液體藥劑的有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑等。
1.溶解法:將藥物溶解于處方總量3/4的溶劑中,濾過,自濾器上添加溶劑至全量,攪勻即得。
2.稀釋法:將藥物先制成高濃度溶液或易溶性藥物的濃貯備液,再用溶劑稀釋至所需濃度的溶液。溶液劑制備時應注意:①處方中若含有增溶劑、助溶 劑、pH調節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑等附加劑,應先加入溶劑后再加入藥物;②某些溶解緩慢的藥物,在溶解過程中應采用粉碎、攪拌、加熱等措施;易氧化的藥物溶 解時,宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物,同時應加適量抗氧劑;③易揮發(fā)性藥物或不耐熱藥物應在最后加入,以免因制備過程而損失。
☆ ☆考點25:高分子溶液、溶膠劑
1.高分子溶液:高分子化合物如胃蛋白酶、右旋糖酐、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纖維素鈉等,以單分子形式分散于分散介質中形成的均相體系稱為高分子溶液,又稱為親水膠體,為熱力學穩(wěn)定體系。
2.溶膠劑:分散相質點以多分子聚集體(膠體微粒)分散于分散介質中形成的膠體分散體系稱為溶膠劑,又稱為疏液膠體。溶膠外觀澄明,但具有乳光,屬于高度分散的熱力學不穩(wěn)定體系。
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