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　　藥物新型給藥系統(tǒng)與制劑新技術(shù)

　　1.不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物有：①單服劑量很大(大于1g)的藥物;②生物半衰期(t1/2)很短(小于1h)或很長(zhǎng)(大于24h)的藥物;③需在腸道中特定部位主動(dòng)吸收的藥物;④藥效劇烈、溶解度小、吸收無(wú)規(guī)律、吸收差或吸收易受影響的藥物。

　　2.骨架型緩釋、控釋制劑靠擴(kuò)散、溶蝕或擴(kuò)散與溶蝕共同作用而釋放藥物。

　　3.胃滯留型緩、控釋制劑可提高在胃內(nèi)及十二指腸部位吸收的藥物的生物利用度。

　　4.緩釋膜劑為將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內(nèi)或溶解分散在多聚物膜片中而制成緩釋膜狀制劑。

　　5.滲透泵式控釋制劑的釋藥速度與pH無(wú)關(guān)，在胃與在小腸釋藥速度相等。

　　6.靶向制劑按靶向部位分類為：①一級(jí)靶向制劑，進(jìn)入靶部位的毛細(xì)血管床釋藥;②二級(jí)靶向制劑，進(jìn)入靶部位的特殊細(xì)胞(如腫瘤細(xì)胞)釋藥;③三級(jí)靶向制劑，作用于細(xì)胞內(nèi)某些特定靶點(diǎn)的靶向制劑。

　　7.靶向制劑按作用的方式分類為：①物理化學(xué)靶向制劑：用物理和化學(xué)法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效;②主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物或藥物載體作為“導(dǎo)彈”將藥物定向輸送到靶區(qū);③被動(dòng)靶向制劑：載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。

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