​注射劑的附加劑

　　《中國藥典》規(guī)定，注射劑中除主藥外，還可根據(jù)制備及醫(yī)療的需要添加其他物質(zhì)，以增加注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性，這類物質(zhì)統(tǒng)稱為注射劑的附加劑。

　　選擇品種與使用的濃度對機體無毒性，與主要無配伍禁忌，不影響主要的療效與含量測定。制劑成品說明書中也應(yīng)注明附加劑的不同用途。

　　一、增加主藥溶解度的附加劑

　　增加主藥溶解度的方法有：

　�、俨捎没旌先軇┗蚍撬�溶劑。

　�、诩铀峄驂A，使難溶性藥物生成可溶性鹽。

　�、墼谥魉幍姆肿咏Y(jié)構(gòu)上引入親水基團。

　�、芗尤朐鋈軇�，如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時，可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱，應(yīng)予注意。

　　⑤加入助溶劑。

　　常用的有：

　　1、吐溫-80 ：

　　常用的增溶劑，常用量0.5%-1%。主要應(yīng)用于肌內(nèi)注射，有輕微的降壓與溶血作用，iv慎用。

　　注意：

　　鞣質(zhì)或酚性成分，溶液偏酸，加入吐溫-80會出現(xiàn)渾濁。

　　含酚性成分，加入吐溫-80降低殺菌效果。

　　吐溫-80滅菌過程中，會出現(xiàn)渾濁。

　　用法：先將被增溶藥物與吐溫-80混勻，再溶解。

　　2、膽汁：

　　膽酸類的鈉鹽，常用量0.5-1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等，有 雜質(zhì)，需要加工處理。

　　注意：

　　藥液的PH，PH大于6.9，性質(zhì)穩(wěn)定。

　　PH小于6.0，降低增溶效果，影響制劑的澄明度。

　　3、甘油：是鞣質(zhì)與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%-20%。

　　4、其他：

　　助溶劑如：有機酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復(fù)合溶劑系統(tǒng)。

　　二、幫助主藥混懸或乳化的附加劑

　　混懸劑、乳化劑

　　(1)助懸劑與乳化劑應(yīng)符合下列質(zhì)量要求：

　　①無抗原性、無毒性、無熱原、無刺激性、不溶血;

　　②耐熱，在滅菌條件下不失效;

　�、塾懈叨鹊姆稚⑿院头�(wěn)定性，用少量即可達到目的;

　�、芄╈o脈注射用的助懸劑、乳化劑必須嚴格控制其粒徑大小，一般應(yīng)小于1nm，個別粒徑不大于5nm。

　　(2)常用的助懸劑：

　　吐溫-80、司盤-85、普流羅尼F-68，羧甲基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、甘露醇、山梨醇、單硬脂酸鋁、硅油等。

　　(3)常用的乳化劑：

　　卵磷脂、豆磷脂、普流羅尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。

　　三、防止主藥氧化的附加劑

　　目的：為了防止注射劑中由于主藥的氧化產(chǎn)生的不穩(wěn)定現(xiàn)象。

　　防止主藥氧化除采用降低溫度，避免光照，驅(qū)盡氧氣，調(diào)至穩(wěn)定性好的pH值及控制微量金屬離子等措施外，加入抗氧劑也起重要作用。

　　常用抗氧劑及用量：

　　原理：抗氧劑為一類易氧化的還原劑。

　　焦亞硫酸鈉(0.1%——0.2%)、亞硫酸氫鈉(0.1%——0.2%)、亞硫酸鈉(0.1%——0.2%)、硫代硫酸鈉(O.1%)、硫脲(0.05%——0.1%)、抗壞血酸(0.05%——0.2%)等。

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