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　　第七章 藥效學(xué)

　　【A型題】

　　環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪效價強度及效能的比較見下圖，對這四種利尿藥效能及效價強度敘述正確的是

　　A.效能最強的是呋塞米

　　B.效價強度最小的是呋塞米

　　C.效價強度最大的是氯噻嗪

　　D.氫氯噻嗪效能大于環(huán)戊噻嗪，小于氯噻嗪

　　E.環(huán)戊噻嗪、氯噻嗪和氫氯噻嗪的效價強度相同

　　『正確答案』A

　　『答案解析』最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。

　　【A型題】

　　屬于對因治療的藥物作用方式是

　　A.胰島素降低糖尿病患者的血糖

　　B.阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱

　　C.硝苯地平降低高血壓患者的血壓

　　D.硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作

　　E.青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎

　　『正確答案』E

　　『答案解析』對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物，達到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對因治療。此外，補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，稱為補充療法，又稱替代療法，也屬于對因治療。

　　【A型題】

　　根據(jù)藥物作用機制分析，下列藥物作用屬于非特異性作用機制的是

　　A.阿托品阻斷M受體而緩解胃腸平滑肌痙攣

　　B.阿司匹林抑制環(huán)氧酶而解熱鎮(zhèn)痛

　　C.硝苯地平阻斷Ca2+而降血壓

　　D.氫氯噻嗪抑制腎小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)換體，產(chǎn)生利尿作用

　　E.碳酸氫鈉堿化尿液而促進弱堿性藥物的排泄

　　『正確答案』E

　　『答案解析』有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補充機體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等。

　　【A型題】

　　A、B、C三種藥物的LD50分別為20、40、60mg/kg;ED50分別為10、10、20mg/kg，三種藥物的安全性大小順序應(yīng)為

　　A.A>C>B

　　B.B>C>A

　　C.C>B>A

　　D.A>B>C

　　E.C>A>B

　　『正確答案』B

　　『答案解析』TI=LD50/ED50。

　　【A型題】

　　A、B兩種藥物制劑的藥物劑量-效應(yīng)關(guān)系曲線比較見下圖，對A藥和B藥的安全性分析，正確的是

　　A.A藥的治療指數(shù)和安全范圍大于B藥

　　B.A藥的治療指數(shù)和安全范圍小于B藥

　　C.A藥治療指數(shù)大于B藥，A藥安全范圍小于B藥

　　D.A藥治療指數(shù)大于B藥，A藥安全范圍等于B藥

　　E.A藥治療指數(shù)等于B藥，A藥安全范圍大于B藥

　　『正確答案』E

　　『答案解析』A、B兩藥的量效曲線斜率不同，A藥在95%和99%有效量時(ED95和ED99)沒有動物死亡，而B藥在ED95和ED99時，則分別有10%或20%死亡。說明A藥比B藥安全。

　　【A型題】

　　質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指藥物

　　A.和50%受體結(jié)合的劑量

　　B.引起50%動物陽性效應(yīng)的劑量

　　C.引起50%最大效能的劑量

　　D.引起50%動物中毒的劑量

　　E.達到50%有效血濃度的劑量

　　『正確答案』B

　　『答案解析』半數(shù)有效量是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。

　　【A型題】

　　加入競爭性拮抗藥后，相應(yīng)受體激動藥的量效曲線將會

　　A.平行左移，最大效應(yīng)不變

　　B.平行右移，最大效應(yīng)不變

　　C.向左移動，最大效應(yīng)降低

　　D.向右移動，最大效應(yīng)降低

　　E.保持不變

　　『正確答案』B

　　『答案解析』由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。

　　【A型題】

　　抗酸藥中和胃酸，用于治療胃潰瘍的作用機制是

　　A.影響酶的活性

　　B.干擾核酸代謝

　　C.補充體內(nèi)物質(zhì)

　　D.改變細胞周圍的理化性質(zhì)

　　E.影響生物活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體

　　『正確答案』D

　　『答案解析』有些藥物常常是通過簡單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍;靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿;二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可將汞、砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。

　　【A型題】

　　某患者，男性，60歲，患充血性心力衰竭，采用利尿藥治療。藥物A和B具有相同的利尿機制。5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強度，這提示

　　A.藥物B的效能低于藥物A

　　B.藥物A比藥物B的效價強度強100倍

　　C.藥物A的毒性比藥物B低

　　D.藥物A比藥物B更安全

　　E.藥物A的作用時程比藥物B短

　　『正確答案』B

　　『答案解析』價強度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。

　　【B型題】

　　A.可逆性

　　B.飽和性

　　C.特異性

　　D.靈敏性

　　E.多樣性

　　1.受體對配體具有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性，這一屬性屬于受體的

　　2.受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的，配體達到一定濃度后，效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加，這一屬性屬于受體的

　　『正確答案』C;B

　　『答案解析』特異性：受體對它的配體有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。

　　飽和性：受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達到一定濃度后，其效應(yīng)不會隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

　　【B型題】

　　A.完全激動藥　　B.競爭性拮抗藥

　　C.部分激動藥　　D.非競爭性拮抗藥

　　E.負性激動藥

　　3.與受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物是

　　4.與受體具有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(α<1)的藥物是

　　5.與受體很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，與激動藥合用，在增強激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變的藥物是

　　『正確答案』 A;C;B

　　『答案解析』完全激動藥，α=100%，部分激動藥雖與受體有較強的親和力，但內(nèi)在活性α<100%。

　　由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。

　　【X型題】

　　藥理反應(yīng)屬于質(zhì)反應(yīng)的指標是

　　A.血壓

　　B.驚厥

　　C.睡眠

　　D.死亡

　　E.鎮(zhèn)痛

　　『正確答案』BCDE

　　『答案解析』　藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)的強弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，稱為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對象為一個群體。

　　【X型題】

　　下列物質(zhì)屬第二信使的有

　　A.cAMP

　　B.cGMP

　　C.生長因子

　　D.轉(zhuǎn)化因子

　　E.NO

　　『正確答案』ABE

　　『答案解析』第二信使為第一信使作用于靶細胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，目前已經(jīng)證明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都屬于受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。NO既有第一信使特征，又有第二信使特征。

　　【X型題】

　　甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg，而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg，下述評價正確的有

　　A.甲藥的毒性較強，但卻較安全

　　B.甲藥的毒性較弱，因此較安全

　　C.甲藥的療效較弱，但較安全

　　D.甲藥的療效較強，但較不安全

　　E.甲藥的療效較強，且較安全

　　『正確答案』AE

　　『答案解析』半數(shù)有效量是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。

　　【X型題】

　　以下屬于遺傳因素對藥物作用影響的是

　　A.年齡

　　B.種族差異

　　C.個體差異

　　D.種屬差異

　　E.特異質(zhì)反應(yīng)

　　『正確答案』BCDE

　　『答案解析』A屬于生理因素。

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