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非甾體抗炎藥
單項選擇題
1[.單選題]某人誤服用大量的對乙酰氨基酚,為防止肝壞死,可選用的解毒藥物是()。A.谷氨酸
B.N-乙酰甘氨酸
C.纈氨酸
D.乙酰半胱氨酸
E.N-乙酰賴氨酸
[答案]D
[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的解毒方法。對乙酰氨基酚體內(nèi)代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物和乙酰亞胺醌,正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒,但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗竭,N-乙酰亞胺醌可進一步與肝蛋白的親核基團(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。各種含巰基的藥物可用作對乙酰氨基酚過量的解毒劑。如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸等可以用來解毒。
2[.單選題]化學結(jié)構(gòu)中含有異丁基苯基和丙酸結(jié)構(gòu)的非甾體抗炎藥是()。
A.萘普生
B.布洛芬
C.氟比洛芬
D.萘丁美酮
E.酮洛芬
[答案]B
[解析]本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特征。從題干要求可以看出,該藥應(yīng)該為芳基丙酸類,即“洛芬”類藥物,布洛芬結(jié)構(gòu)中暗示有丁基(布,丁基英文譯音),因此B符合題干要求。萘普生和萘丁美酮暗示它們結(jié)構(gòu)中均含有“萘”環(huán)結(jié)構(gòu)而非苯環(huán)。
配伍選擇題
【1~3題共享備選答案】
1[.共享答案題]
A.舒林酸
B.吡羅昔康
C.萘普生
D.酮替酚
E.吲哚美辛
1[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯并噻嗪母核,第一個上市的昔康類藥物是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特征。“一昔康”類藥物以1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核,含有烯醇型羥基藥效團,吡羅昔康是第一個上市的昔康類藥物;吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有芳基乙酸結(jié)構(gòu)和對氯苯甲;;舒林酸為茚類衍生物,結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu),體內(nèi)經(jīng)代謝還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。
2[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲;胺蓟宜峤Y(jié)構(gòu)的非甾體抗炎藥是()。
[答案]E
[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特征!耙晃艨怠鳖愃幬镆1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核,含有烯醇型羥基藥效團,吡羅昔康是第一個上市的昔康類藥物;吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有芳基乙酸結(jié)構(gòu)和對氯苯甲;;舒林酸為茚類衍生物,結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu),體內(nèi)經(jīng)代謝還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。
3[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有硫原子,含有茚環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特征!耙晃艨怠鳖愃幬镆1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核,含有烯醇型羥基藥效團,吡羅昔康是第一個上市的昔康類藥物;吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有芳基乙酸結(jié)構(gòu)和對氯苯甲;;舒林酸為茚類衍生物,結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu),體內(nèi)經(jīng)代謝還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。
多項選擇題
1[.多選題]化學結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子的藥物有()。
A.塞來昔布
B.萘丁美酮
C.布洛芬
D.吲哚美辛
E.萘普生
[答案]CE
[解析]本題考查的是布洛芬和萘普生的立體構(gòu)型。兩者均為芳基丙酸類藥物,芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,因此有手性碳原子存在。
2[.多選題]有關(guān)“昔康”類非甾體抗炎藥,下列說法正確的是()。
A.具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu),其中苯環(huán)必須保留
B.結(jié)構(gòu)中的烯醇式羥基為活性必需基團,因此該類化合物具有酸性
C.結(jié)構(gòu)中有酰胺基團,氨基末端用芳雜環(huán)和芳香環(huán)取代活性強,用烷基取代活性降低
D.苯并噻嗪環(huán)上氮原子為甲基取代時活性最強
E.為一類作用對環(huán)氧酶-2有一定選擇性的藥物
[答案]BCDE
[解析]本題考查的是昔康類藥物的構(gòu)效關(guān)系。昔康類非甾體抗炎藥大多具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu),其中苯環(huán)用噻吩環(huán)替換,活性仍然保留,如替諾昔康、氯諾昔康等。
3[.多選題]有關(guān)昔布類藥物,下列說法正確的是()。
A.選擇性COX-2抑制藥,能避免藥物對胃腸道的副作用
B.都有三環(huán)結(jié)構(gòu)
C.塞來昔布為我國藥物化學家應(yīng)用“適度抑制”的理念設(shè)計并合成的藥物
D.會打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡,從而在理論上會增加心血管事件的發(fā)生率
E.羅非昔布已被撤出市場
[答案]ABDE
[解析]本題考查的是昔布類藥物的結(jié)構(gòu)特點,作用機制及相關(guān)藥物的設(shè)計思想。選項C不正確:我國藥物化學家提出了“適度抑制”的理念作為研制COX抑制藥的原則,即對COX-2有選擇性抑制作用,但選擇性不宜過強,對COX-2和COX-1的抑制活性調(diào)節(jié)在一定的范圍內(nèi),在消除炎癥的同時,應(yīng)維持PGI2和TXA2之間功能的平衡;谝延蠧OX-2抑制藥的結(jié)構(gòu)構(gòu)建了藥效團,以不飽和吡咯烷酮作為支架,連接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的藥物結(jié)構(gòu),設(shè)計合成了艾瑞昔布,成為治療關(guān)節(jié)疼痛、骨性關(guān)節(jié)炎的一線治療藥物。
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