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皮膚和黏膜給藥途徑制劑
最佳選擇題
1[.單選題]天然存在的糖皮質(zhì)激素是()。
A.地塞米松
B.曲安奈德
C.氫化潑尼松
D.氫化可的松
E.倍他米松
[答案]D
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。人體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)生物合成的糖皮質(zhì)激素屬于天然來(lái)源，主要有可的松、氫化可的松，其他糖皮質(zhì)激素類藥物屬于人工合成品。
2[.單選題]將18位甲基延長(zhǎng)一個(gè)碳原子，右旋體無(wú)活性，藥用左旋體的孕激素類藥物是()。
A.炔諾酮
B.黃體酮
C.左炔諾孕酮
D.醋酸甲羥孕酮
E.醋酸甲地孕酮
[答案]C
[解析]本題考查的是孕激素類藥物。在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮，活性比炔諾酮增強(qiáng)十倍以上，其右旋體是無(wú)效的，左旋體才具有活性，稱左炔諾孕酮。
3[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，藥用Z型異構(gòu)體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。
A.福美司坦
B.阿那曲唑
C.雷洛昔芬
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
[答案]D
[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，但雷洛昔芬不存在順?lè)串悩?gòu)體，正確答案是他莫昔芬。
4[.單選題]結(jié)構(gòu)中具有17α位乙炔基，屬于雌激素類的藥物是()。
A.醋酸甲羥孕酮
B.醋酸甲地孕酮
C.炔雌醇
D.炔諾酮
E.睪酮
[答案]C
[解析]本題考查的是雌激素類藥物。雌激素類藥物的名字中通常含有“雌”或“醇”字樣。藥物名稱中帶有“炔”字，說(shuō)明含有炔基，掌握解題技巧后，很容易判斷炔雌醇是含有乙炔基的雌激素類藥物。
5[.單選題]結(jié)構(gòu)中具有17α位乙炔基，屬于孕激素類的藥物是()。
A.醋酸甲羥孕酮
B.醋酸甲地孕酮
C.炔雌醇
D.炔諾酮
E.睪酮
[答案]D
[解析]本題考查的是孕激素類藥物。孕激素類藥物的名字中通常含有“酮”字，藥物名稱中帶有“炔”字，說(shuō)明含有炔基，炔諾酮是含有乙炔基的孕激素類藥物。
配伍選擇題
【1~3題共享備選答案】
1[.共享答案題]對(duì)糖皮質(zhì)激素類藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，目的是增強(qiáng)抗炎活性、減低水鈉潴留、改善藥物的理化性質(zhì)。
A.△1位引入雙鍵
B.6α-氟
C.9α-氟
D.16-甲基
E.21-位酯化
1[1單選題]提高藥物脂溶性可增加口服吸收率，也適應(yīng)制備成外用軟膏劑，通常為前藥。實(shí)現(xiàn)這一目的的結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]E
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素的21位酯化衍生物屬于前藥，除可增加口服的吸收率外，也可適應(yīng)制備外用軟膏劑的需要，增加其溶解性。在甾體結(jié)構(gòu)的A環(huán)引入1，2位雙鍵成為△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A環(huán)幾何形狀改變，從半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。單純9ɑ-氟代的糖皮質(zhì)激素，抗炎活性和鈉潴留作用同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)同時(shí)在其他部位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，如C16位引入羥基并與C17位α-羥基一道制成丙酮的縮酮;C6位引入鹵素，可抵消9α-氟代增加鈉潴留作用，成為優(yōu)秀的糖皮質(zhì)激素，如曲安西龍、曲安奈德及氟輕松。
2[1單選題]將藥物結(jié)構(gòu)中的A環(huán)由半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了藥物與受體的親和力和改變藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，從而提高藥物的抗炎活性，且不增加水鈉潴留作用。實(shí)現(xiàn)這一目的的結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素的21位酯化衍生物屬于前藥，除可增加口服的吸收率外，也可適應(yīng)制備外用軟膏劑的需要，增加其溶解性。在甾體結(jié)構(gòu)的A環(huán)引入1，2位雙鍵成為△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A環(huán)幾何形狀改變，從半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。單純9ɑ-氟代的糖皮質(zhì)激素，抗炎活性和鈉潴留作用同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)同時(shí)在其他部位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，如C16位引入羥基并與C17位α-羥基一道制成丙酮的縮酮;C6位引入鹵素，可抵消9α-氟代增加鈉潴留作用，成為優(yōu)秀的糖皮質(zhì)激素，如曲安西龍、曲安奈德及氟輕松。
3[1單選題]在藥物結(jié)構(gòu)修飾研究時(shí)發(fā)現(xiàn)，可使藥物抗炎活性和鈉潴留作用同時(shí)增加，單純進(jìn)行此修飾無(wú)使用價(jià)值的方法是()。
[答案]C
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素的21位酯化衍生物屬于前藥，除可增加口服的吸收率外，也可適應(yīng)制備外用軟膏劑的需要，增加其溶解性。在甾體結(jié)構(gòu)的A環(huán)引入1，2位雙鍵成為△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A環(huán)幾何形狀改變，從半椅式變?yōu)槠酱綐?gòu)象，增加了與受體的親和力和改變了藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。單純9ɑ-氟代的糖皮質(zhì)激素，抗炎活性和鈉潴留作用同時(shí)增加，無(wú)實(shí)用價(jià)值。后發(fā)現(xiàn)同時(shí)在其他部位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，如C16位引入羥基并與C17位α-羥基一道制成丙酮的縮酮;C6位引入鹵素，可抵消9α-氟代增加鈉潴留作用，成為優(yōu)秀的糖皮質(zhì)激素，如曲安西龍、曲安奈德及氟輕松。
【4~5題共享備選答案】
2[.共享答案題]
A.丙酸氟替卡松
B.醋酸氟輕松
C.曲安西龍
D.氫化可的松
E.可的松
4[1單選題]由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫(kù)欣綜合征、高血糖等，所以只能外用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應(yīng)多，臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應(yīng)明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應(yīng)。
51單選題]吸入給藥治療哮喘，可避免產(chǎn)生全身性作用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應(yīng)多，臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應(yīng)明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應(yīng)。
綜合分析選擇題
1[.共享題干題]
腎臟在機(jī)體糖代謝方面發(fā)揮著非常重要的作用葡萄糖在腎小球?yàn)V過(guò)，并在腎近曲小管重吸收。葡萄糖在生物體內(nèi)不能自由通過(guò)細(xì)胞膜的脂質(zhì)雙分子層，必須借助于細(xì)胞膜上的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。鈉離子依賴的葡萄糖運(yùn)載體(SGLTS)是一類在小腸黏膜和腎臟近曲小管中發(fā)現(xiàn)的轉(zhuǎn)運(yùn)基因家族，腎臟重吸收葡萄糖的過(guò)程主要由SGLTS介導(dǎo)。其中，SGLT-1和SGLT-2最為重要，SGLT-2起主導(dǎo)作用。SGLT-1主要分布在小腸刷狀緣和腎臟近曲小管較遠(yuǎn)的S3段，少量表達(dá)于心臟和氣管，是一種高親和力、低轉(zhuǎn)運(yùn)能力的轉(zhuǎn)運(yùn)體。SGLT-2主要分布在腎臟近曲小管S1段，是一種低親和力、高轉(zhuǎn)運(yùn)能力的轉(zhuǎn)運(yùn)體，其主要生理功能是在腎臟近曲小管完成腎小球?yàn)V過(guò)液中90%葡萄糖的重吸收，其余10%由SGLT-1完成。研究發(fā)現(xiàn)SGLT-1發(fā)生基因變異，可導(dǎo)致嚴(yán)重的腹瀉，甚至危及生命，而SGLT-2發(fā)生基因變異，可導(dǎo)致140g·d-1的腎糖排出，而且沒(méi)有明顯的不良反應(yīng)。
1[1單選題]根據(jù)上述生理機(jī)制，以SGLTS為靶點(diǎn)設(shè)計(jì)、開(kāi)發(fā)新作用機(jī)制降糖藥成為熱點(diǎn)，理想的藥物應(yīng)該是()。
A.選擇性抑制SGLT-1
B.選擇性抑制SGLT-2
C.同時(shí)抑制SGLT-1和SGLT-2
D.同時(shí)激動(dòng)SGLT-1和SGLT-2
E.選擇性激動(dòng)SGLT-2
[答案]B
[解析]本題考查的是藥物作用機(jī)制。SGLT-2主要在腎臟表達(dá)，而SGLT-1部分在腎臟表達(dá)，主要表達(dá)于腸道。約90%的葡萄糖通過(guò)近曲小管S1段SHT-2的作用被重吸收，約10%的葡萄糖通過(guò)近曲小管S3段SGLT-1的作用被重吸收。也就是說(shuō)，SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，SGLT-2轉(zhuǎn)運(yùn)腎重吸收葡萄糖的90%，而SGLT-1只占其余10%。因此，SGLT-2的抑制劑可以阻斷近曲小管對(duì)葡萄糖的重吸收而通過(guò)尿排出多余的葡萄糖，從而達(dá)到降低血糖的目的。減少藥物對(duì)SGLT-1的作用可同時(shí)降低消化道不良反應(yīng)。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]通過(guò)天然雌激素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的口服雌激素有()。
A.炔雌醇
B.他莫昔芬
C.尼爾雌醇
D.戊酸雌二醇
E.苯甲酸雌二醇
[答案]AC
[解析]本題考查的是雌激素。天然雌激素17位引入乙炔基得到可口服的雌激素，如炔雌醇、尼爾雌醇。
2[.多選題]具有蛋白同化作用的藥物包括()。
A.甲睪酮
B.美雄酮
C.氯司替勃
D.司坦唑醇
E.醋酸氟地孕酮
[答案]ABCD
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。甲睪酮不屬于臨床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同化作用。此題的關(guān)鍵要看問(wèn)法，如果題干“屬于蛋白同化激素的藥物有哪些”，則答案不包括雄激素類藥物甲睪酮。
3[.多選題]屬于速效胰島素的藥物有()。
A.格魯辛胰島素
B.門(mén)冬胰島素
C.普通胰島素
D.甘精胰島素
E.賴脯胰島素
[答案]ABE
[解析]本題考查的是胰島素。速效胰島素有格魯辛胰島素、門(mén)冬胰島素、賴脯胰島素。短效胰島素有普通胰島素。長(zhǎng)效胰島素是甘精胰島素。
4[.多選題]對(duì)K+-ATP通道具有“快開(kāi)”和“快閉”作用，起效快，作用時(shí)間短，餐時(shí)胰島素迅速升高，餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥物有()。
A.米格列奈
B.格列美脲
C.瑞格列奈
D.那格列奈
E.吡格列酮
[答案]ACD
[解析]本題考查的是降糖藥。非磺酰脲類胰島素增敏劑被稱為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑，名字為“X格列奈”。
5[.多選題]屬于胰島素增敏劑的降血糖藥物有()。
A.二甲雙胍
B.格列齊特
C.羅格列酮
D.阿卡波糖
E.吡格列酮
[答案]ACE
[解析]本題考查的是降糖藥。胰島素增敏劑有2種，一種是雙胍類，如二甲雙胍，一種是噻唑烷二酮類，如羅格列酮、吡格列酮。
6[.多選題]屬于二肽基肽酶-4抑制藥的降糖藥有()。
A.沙格列汀
B.阿格列汀
C.舍格列凈
D.達(dá)格列凈
E.伏格列波糖
[答案]AB
[解析]本題考查的是降糖藥。二肽基肽酶-4抑制藥的藥名含有詞根“XX列汀”。
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