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    2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)(44)

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      抗心絞痛藥

    分類(lèi)

    藥物

    考點(diǎn)

    硝酸酯類(lèi)

    硝酸甘油

    有揮發(fā)性和爆炸性,不宜以純品形式放置和運(yùn)輸;

    舌下含服能避免首過(guò)效應(yīng);

    具有快速耐受性

    硝酸異山梨酯

    有穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型兩種晶型,藥用穩(wěn)定型,不穩(wěn)定型在30℃放置數(shù)天后,即轉(zhuǎn)為穩(wěn)定型;

    進(jìn)入人體后被代謝為有抗心絞痛活性的2-單硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯

    單硝酸異山梨酯

    硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物,水溶性增大,副作用降低

    1,4-二氫吡啶類(lèi)

    構(gòu)效關(guān)系

    1,4-二氫吡啶環(huán)是該類(lèi)藥物的必須藥效團(tuán);

    遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生歧化反應(yīng),需避光;

    該類(lèi)藥物與柚子汁同服會(huì)導(dǎo)致藥物體內(nèi)濃度增加

    硝苯地平

    結(jié)構(gòu)具有對(duì)稱(chēng)性;

    用于各種高血壓,也可用于預(yù)防治心絞痛

    尼群地平

    4位碳原子具手性,目前臨床用外消旋體;

    選擇性作用于血管平滑肌

    非洛地平

    選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈,不引起體位性低血壓;

    有促尿鈉排泄和利尿作用

    苯磺酸氨氯地平

    是氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同,因而4位碳原子具手性,可產(chǎn)生兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,臨床用其外消旋體和左旋體

    尼莫地平

    容易通過(guò)血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞,選擇性擴(kuò)張腦血管保護(hù)局部缺血

    芳烷基胺類(lèi)

    維拉帕米

    呈弱堿性,化學(xué)穩(wěn)定性好;

    含有手性碳原子,右旋體比左旋體的作用強(qiáng),現(xiàn)用外消旋體;

    代謝物是N-去甲維拉帕米,保持了部分母體活性

    苯硫氮䓬類(lèi)

    地爾硫䓬

    兩個(gè)手性碳原子,四個(gè)立體異構(gòu)體,活性大小順序?yàn)轫樖紻->順式DL->順式L->反式DL-體,臨床用順式D-異構(gòu)體,即(2S,3S)-異構(gòu)體;

    經(jīng)肝腸循環(huán),主要代謝途徑為脫乙;、N-脫甲基和O-脫甲基化,去乙;貭柫䓬有活性

     

     

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