諾氟沙星
諾氟沙星(氟哌酸),第三代中第一個氟喹喏酮類藥物,為依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星的原形。
口服吸收迅速,約2h達血藥濃度峰值。
蛋白結(jié)合率低(10%~l5%)。
在腎臟和前列腺中的藥物濃度為血中的6.6倍和7.7倍,在膽汁中的濃度亦高;
tl/2為3~4h,口服劑量的1/3經(jīng)尿排出,其中80%為原形藥物。
抗菌活性最低。
用于革蘭陽性球菌、革蘭陰性菌引起的無并發(fā)癥的感染,如泌尿道、胃腸道感染,軟組織、眼睛的感染,但療效一般。
不良反應(yīng)少見,有胃腸道刺激。
禁用對本品過敏的患者,禁用于孕婦、哺乳期婦女和青春期前兒童醫(yī)學(xué)。
培氟沙星
培氟沙星(甲氟哌酸),口服吸收迅速、完全,生物利用度可達90%,1~1.5h達血藥濃度高峰,血藥濃度高而持久。
廣泛分布于機體組織及體液,可通過炎癥腦膜進入腦脊液。口服或靜滴,腦脊液均可獲得有效濃度。
血漿tl/2約為12h。主要在肝中代謝,以原形經(jīng)腎和膽汁排出。
抗菌譜廣,與諾氟沙星相似,抗菌活性略遜于諾氟沙星,對肺炎軍團菌、甲氧西林耐藥葡萄球菌有效,對銅綠假單胞菌的作用不及環(huán)丙沙星。
用于敏感的革蘭陰性菌、葡萄球菌所致嚴(yán)重感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、細菌性腦膜炎、呼吸道感染、膽囊炎。
本藥禁用于過敏者。不良反應(yīng)有胃腸道癥狀、神經(jīng)癥狀、光敏反應(yīng)、血小板減少癥。
氧氟沙星
氧氟沙星(氟嗪酸),口服易吸收,快而完全,血藥濃度高而持久。
tl/2為5~7h,藥物體內(nèi)分布廣,尤以痰液中濃度較高,膽汁濃度為血藥濃度的7倍左右。
70%~90%藥物經(jīng)腎排泄,24h排出73%,48h尿中藥物濃度仍可對敏感菌有殺菌作用。
高效廣譜抗菌藥:
●革蘭陽性菌:優(yōu)于諾氟沙星。
●革蘭陰性菌:包括銅綠假單胞菌,有較強作用。
●肺炎支原體、奈瑟菌、厭氧菌、結(jié)核桿菌也有一定活性。
用于敏感菌所致的下列感染:①呼吸道感染,如肺炎、氣管炎;②尿路感染;③腸道感染;④骨和關(guān)節(jié)感染;⑤耳鼻喉和眼的感染、軟組織感染。用作第二線藥物治療結(jié)核病,用于耐鏈霉素、異煙肼、對氨基水楊酸(PAS)的結(jié)核桿菌。
不良反應(yīng)與禁忌證與諾氟沙星相似。
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