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    2011初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)精華:常用氟喹諾酮類藥物

      依諾沙星

      依諾沙星,口服吸收較好,血液和組織中的濃度較諾氟沙星高,體內(nèi)抗菌作用較強(qiáng)?擅黠@減少氨茶堿的清除。

      臨床僅用于淋病、泌尿道感染、肺部感染。

      環(huán)丙沙星

      環(huán)丙沙星,為目前氟喹諾酮類中應(yīng)用最廣泛的品種。

      口服生物利用度為38%~60%,血藥濃度低,靜脈滴注為佳。

      tl/2為3.3~5.8h,藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。

      抗菌譜廣,體外抗菌活性為目前臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)的。

      ●對(duì)耐藥銅綠假單胞菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效。

      ●對(duì)氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陽性、革蘭陰性菌依然敏感。

      ●對(duì)肺炎軍團(tuán)菌、彎曲桿菌也有高效。

      但厭氧菌無效。

      用于全身感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效,對(duì)前列腺炎也有效。

      能部分滲入腦組織和腦脊液,可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。

      洛美沙星

      洛美沙星口服吸收好,生物利用度高(達(dá)85%)。

      血藥濃度高而持久,體內(nèi)分布廣,但幾乎不進(jìn)入腦脊液,tl/2約為9h,經(jīng)腎排泄。

      抗菌譜廣,其體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星強(qiáng),不及氟羅沙星。

      對(duì)繁殖期、靜止期細(xì)菌均有迅速殺菌作用,并具有PAE。

      腸桿菌科的大多數(shù)菌屬、奈瑟球菌屬、軍團(tuán)菌對(duì)其高度敏感,假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬中度敏感。

      用于下呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎,消化道、皮膚、軟組織和骨組織的感染等。

      洛美沙星所致的光敏反應(yīng)最常見,甚至無陽光直接照射也可發(fā)生,光敏反應(yīng)的發(fā)生是藥物與紫外線作用的結(jié)果,應(yīng)用本品的患者應(yīng)被提醒避免日曬或接收人工紫外線照射。發(fā)生嚴(yán)重光敏反應(yīng)較少。但可引起低血壓、休克、哮喘、呼吸暫停、喉痙攣、Stevene-Johmeon綜合征和中毒性表皮壞死和溶解。

      氟羅沙星

      氟羅沙星(多氟沙星),口服吸收好,生物利用度高達(dá)90%?诜⻊┝(400mg)血液濃度比環(huán)丙沙星的高2~3倍。體內(nèi)分布廣。

      tl/2為9h。藥物經(jīng)腎排泄,約為給藥量的l/2。

      抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性和革蘭陽性菌、分枝桿菌、厭氧菌、支原體、衣原體均有強(qiáng)大抗菌活性。

      體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星,但其體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。

      臨床主要用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、胃腸道和皮膚及軟組織的感染。

      不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),個(gè)別出現(xiàn)光敏反應(yīng)。

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