第九章 抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯?/P>
第一節(jié) 抗過(guò)敏藥
一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型 過(guò)敏介質(zhì):組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類(lèi) 2、哌嗪類(lèi)
3、氨基醚類(lèi): 鹽酸苯海拉明:2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵:對(duì)堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇
2、對(duì)光穩(wěn)定,曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結(jié)構(gòu),類(lèi)似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis
4、丙胺類(lèi): 氯苯那敏(撲爾敏):γ-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來(lái)酸鹽
1、具有升華性,有特殊晶型 右旋體(S)強(qiáng)于左旋 用消旋體
2、叔胺類(lèi)反應(yīng)
3、戊烯二醛反應(yīng):吡啶環(huán),PH3.5中與溴化氫,吡啶環(huán)開(kāi)環(huán)。
5、三環(huán)類(lèi):
鹽酸賽庚啶 :4-[ 5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物
性質(zhì):1、含氮堿性化合物,與生物堿顯色試劑反應(yīng)。
2、甲醇溶液滴于紙上風(fēng)干后紫外照射,顯藍(lán)色熒光。 無(wú)雜原子
應(yīng)用:抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。
酮替芬:含雜原子S,抗組胺是撲爾敏的10倍,時(shí)間長(zhǎng),抗過(guò)敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類(lèi) 特非那定:幾乎無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑
7、無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑: 阿司米唑
二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系:
1、兩個(gè)芳環(huán)R和R不處于同一平面時(shí),具有最大的抗組胺活性。
2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性,顯示不同的活性。
3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。
第二節(jié) 抗?jié)兯?/P>
一、H2受體拮抗劑 :
西咪替。 咪唑類(lèi) 第一個(gè) 對(duì)P450細(xì)胞色素氧化酶有抑制 咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵
鹽酸雷尼替。-2-呋喃基-- 呋喃類(lèi) 小火加熱產(chǎn)生硫化氫,與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。
法莫替丁: --4-噻唑基-- 噻唑類(lèi) 高選擇,作用強(qiáng),胃粘膜保護(hù)作用 噻唑環(huán)、磺酰胺基
二、質(zhì)子泵抑制劑
奧美拉唑:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺;鵠-1H-苯并咪唑
性質(zhì):1、兩性化合物,強(qiáng)酸中分解。 含亞砜、吡啶環(huán)
2、前藥,與H /K –ATP酶結(jié)合,抑制胃酸分泌,愈合率高
總結(jié):生物堿沉淀試劑反應(yīng):鹽酸苯海拉明、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶
鹽酸苯海拉明:對(duì)堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇
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