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第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活劑
一、易逆性膽堿酯酶抑制劑
新斯的明( 熟悉 )
【作用】 抑制 AchE 活性,使 Ach 增多而表現(xiàn)擬膽堿作用。能直接激動運動終板 N2 受體,對骨骼肌作用最強(qiáng);胃腸、膀胱作用較強(qiáng);對其它器官作用較弱。
【應(yīng)用】 重癥肌無力 ;手術(shù)后腹氣脹和尿潴留;陣發(fā)性室上性心動過速;解救箭毒和阿托品中毒
毒扁豆堿( 熟悉 )
【作用】通過血腦屏障,毒性大,對眼作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。
【應(yīng)用】局部應(yīng)用治療青光眼
二、難逆性膽堿酯酶抑制劑
有機(jī)磷酸酯類 ( 掌握 )
【中毒機(jī)制】 與膽堿酯酶酯解部位結(jié)合形成不易解離的磷;憠A酯酶,使膽堿酯酶失去活性,導(dǎo)致乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積引起中毒。
【中毒癥狀】 輕度中毒以 M 樣癥狀為主,中度中毒同時有 M 樣和 N 樣癥狀;重度中毒除 M 、 N 樣癥狀外有中樞癥狀。
M 樣癥狀:瞳孔縮小,腺體分泌增加,惡心,嘔吐,血壓降低和心動過緩等
N 樣癥狀:肌震顫,肌無力甚至麻痹,心動過速和血壓升高等。
中樞神經(jīng)癥狀:先興奮后轉(zhuǎn)入抑制,譫妄,昏迷,呼吸和循環(huán)衰竭。
【中毒解救】 主要有阿托品、碘解磷定、氯磷定。
阿托品競爭拮抗乙酰膽堿的作用,迅速解除 M 樣中毒癥狀 。
碘解磷定、氯磷定能恢復(fù)膽堿酯酶活性,又稱膽堿酯酶復(fù)活劑:
1. 對骨骼肌最為明顯,能迅速制止肌束顫動。
2. 不能直接對抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿的作用,應(yīng)與阿托品合用
3. 原則:合用早用,反復(fù)足量
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