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　　第十二章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　一、基本藥理作用

　　(一)解熱作用

　　【特點(diǎn)】

　　1.僅使高熱體溫降至正常，對(duì)正常體溫?zé)o影響。

　　2.僅影響散熱過(guò)程，不影響產(chǎn)熱過(guò)程。

　　3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶(COX)活性，從而抑制前列腺素(PG)的合成。

　　(二)鎮(zhèn)痛作用

　　1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥，無(wú)欣快感、耐受性、呼吸抑制

　　2.對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無(wú)效。

　　3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。

　　4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺(jué)感覺(jué)器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性。

　　(三)抗炎作用

　　除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部PG合成,使炎癥緩解或消失。

　　二、非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥

　　乙酰水揚(yáng)酸 (掌握)

　　【藥動(dòng)學(xué)】 吸收后迅速水解為水楊酸，主要在肝代謝，從尿排泄。堿性尿可促其排出。

　　【作用與用途】

　　1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用

　　(1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠，可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

　　(2)抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，療效迅速確實(shí)，目前仍為首選藥。

　　2.防止血栓形成：小劑量阿斯匹林可抑制血小板中COX-1，減少血栓烷 A2(TXA2)形成，從而抑制血小板聚集和血栓形成。用于預(yù)防心腦血管病。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.胃腸道反應(yīng)：抑制COX-1，干擾對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的PGE2合成，刺激胃粘膜

　　2.凝血障礙：治療量抑制血小板聚集，長(zhǎng)期使用抑制凝血酶原形成。維生素K缺乏及血友病人禁用。

　　3.過(guò)敏反應(yīng)：以蕁麻疹和哮喘最常見(jiàn)。哮喘的發(fā)生與抑制PG合成有關(guān)，故有哮喘史者禁用。腎上腺素對(duì)“阿斯匹林哮喘”無(wú)效。

　　4.水楊酸反應(yīng)：大劑量服用可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力下降等癥狀。處理：停藥, 并靜滴碳酸氫鈉，以促進(jìn)藥物排泄。

　　5.瑞夷綜合征：極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能損害。

　　對(duì)乙酰氨基酚 (熟悉)

　　【作用特點(diǎn)】 解熱鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)于阿斯匹林，但緩慢而持久，是小兒退熱的首選藥。抗炎作用很弱，無(wú)實(shí)際療效

　　【不良反應(yīng)】 治療量不良反應(yīng)少，偶見(jiàn)過(guò)敏。

　　保泰松及羥基保泰松 (熟悉)

　　【作用特點(diǎn)】 解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱，抗風(fēng)濕作用強(qiáng)。較大劑量可促進(jìn)尿酸排泄，用于治療急性痛風(fēng)。

　　【不良反應(yīng)】 較多，毒性較大，可出現(xiàn)胃腸道損害、水鈉潴留、過(guò)敏反應(yīng)和肝、腎損害等。

　　吲哚美辛 (熟悉)

　　【作用特點(diǎn)】解熱、抗炎、抗風(fēng)濕作用較阿斯匹林強(qiáng).但不良反應(yīng)發(fā)生率高且重

　　布洛芬 (熟悉)

　　【作用特點(diǎn)】 具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用，療效低于阿斯匹林但胃腸道反應(yīng)較輕。

　　三、選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥

　　美洛昔康 (熟悉)

　　【作用特點(diǎn)】 長(zhǎng)效選擇性COX-2抑制藥，在產(chǎn)生抗炎作用的同時(shí)，對(duì)胃腸道不良反應(yīng)較少。對(duì)血小板聚集功能無(wú)明顯影響。

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