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第 2 頁:第二節(jié) 合成類抗結(jié)核藥 |
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第五章 抗結(jié)核藥
按結(jié)構(gòu)分類:
1.抗生素
2.合成類
第一節(jié) 抗生素類
考綱要求:1.硫酸鏈霉素
2.利福霉素
3.利福噴丁
結(jié)構(gòu)特點及用途:
1.硫酸鏈霉素 氨基糖苷類
結(jié)構(gòu)特點: ① 三個部分;② 三個堿性中心
2.利福平
基本結(jié)構(gòu)特點及性質(zhì):
①1,4 萘二酚,堿性易氧化成醌型
、3位取代基,在強酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪
代謝過程:
、21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性減弱
、3位水解
新考點:藥物相互作用
1.利福平是酶的誘導(dǎo)劑
藥物代謝需要酶的催化
有些藥物能增加肝藥酶活性,使其他合用的藥物的代謝加快,血藥濃度下降,半衰期縮短,這些藥物被稱為酶誘導(dǎo)劑。
2.酶抑制劑
代謝酶的活性被某些藥物抑制,稱為酶抑制劑。
使其他合用的藥物的代謝減少,藥理作用增強或作用時間延長。
3.利福噴丁
與利福平區(qū)別:
、俳Y(jié)構(gòu) 環(huán)戊基
、诳菇Y(jié)核作用強,抗麻風(fēng)桿菌、抗某些病毒
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