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第八章 腎上腺素受體阻斷藥

　　腎上腺素受體阻斷藥能阻斷腎上腺素受體從而拮抗NA能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥的作用。分α受體阻斷藥和β受體阻斷藥。

第一節(jié) α受體阻斷藥

　　α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結合，其本身不激動或很少激動腎上腺素受體，卻能妨礙神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動藥與α受體結合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。

　　“腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)”：

　　如果事先使用α受體阻斷藥，再使用AD出現(xiàn)的血壓不但不升反而降低的現(xiàn)象。

　　α1，α2受體阻斷藥

　　一、 短效——酚妥拉明(phentolamine)與妥拉唑啉(tolazoline)

　　【藥理作用】

　　競爭性阻斷α受體，作用較弱。

　　1、血管：靜脈注射使血管舒張，血壓下降，肺動脈壓和外周血管阻力降低。其機制主要是直接舒張血管平滑肌，大劑量出現(xiàn)阻斷α受體的作用。

　　2、心臟：對心臟有興奮作用，使收縮力增強，心率加快，輸出量增加，其機制為：

　　(1)血管舒張，血壓下降，反射性興奮心臟。(2)阻斷突觸前膜上的α2受體，NA釋放增加。

　　3、其他：

　　(1)擬膽堿作用，胃腸平滑肌興奮。

　　(2)組胺樣作用，胃酸分泌增多，皮膚潮紅。

　　【臨床應用】

　　1、外周血管痙攣性疾病，如雷諾病、血栓閉塞性脈管炎。

　　2、靜滴NA外漏，AD等過量所致高血壓。

　　3、嗜鉻細胞瘤診治及手術前準備。

　　4、抗休克，主張和NA合用，注意藥前補足血容量。

　　5、其他藥物無效的急性心梗及充血性心衰。

　　6、男性勃起功能障礙,妥拉唑啉可用于治療新生兒肺動脈高壓。

　　【不良反應】

　　常見低血壓，腹痛，腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍。

　　靜脈給藥有時引起心動過速、心律失常、心絞痛。

　　胃炎、胃及十二指腸潰瘍、冠心病患者慎用。

　　二、長效類——酚芐明(phenoxybenzamine，竹林胺)

　　【藥理作用】

　　酚芐明進入體內(nèi)后起分子結構中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基，才能與α受體牢固結合，加以起排泄慢，故作用起效慢而持久。

　　對心率的影響同酚妥拉明。

　　較弱的抗膽堿和抗組胺作用。

　　【臨床應用】

　　外周血管痙攣性疾病、感染性休克、嗜鉻細胞瘤、良性前列腺增生。

　　【不良反應】

　　低血壓、心悸、鼻塞，惡心、嘔吐及思睡。

　　選擇性α1R阻斷藥——哌唑嗪(prazosin)(抗高血壓)

　　選擇性α2R阻斷藥——育亨賓(yohimbine)(工具藥)

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