第二節(jié) β受體阻斷藥
β受體阻斷藥的特殊分類(為了學(xué)習(xí)記憶方便):
1、非選擇性β受體阻斷藥:普萘洛爾(propranolol)、納多洛爾(nadolol)
2、選擇性β1受體阻斷藥:
美托洛爾(metoprolol)、阿替洛爾(atenolol)、艾司洛爾(esmolol)、醋丁洛爾(acebutolol)
3、具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥:吲哚洛爾(pindolol)
4、可以治療青光眼的β受體阻斷藥:噻嗎洛爾(timolol)
5、既可阻斷β受體,還可阻斷α受體的藥物:
拉貝洛爾(labetalol)、阿羅洛爾(arotinolol)、布新洛爾(bucindolol)、氨磺洛爾(amosulalol)
【藥理作用】
1、β受體阻斷作用
(1)心血管系統(tǒng):
阻斷心臟β1受體,心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,耗氧下降,血壓稍降低;延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo),P-R間期延長;β2受體阻斷,加之心功能受抑制,反射性引起交感興奮,血管收縮,外周阻力增加,肝、腎、骨骼肌血流減少。
(2)支氣管平滑。
β2受體阻斷,支氣管平滑肌收縮,此作用較弱。但對哮喘患者可誘發(fā)哮喘發(fā)作。
(3)代謝:抑制脂肪分解,(脂肪分解與β受體激動有關(guān))。
不影響正常人血糖水平和胰島素降低血糖的作用,但延緩用胰島素后血糖的恢復(fù)。可掩蓋低血糖癥狀。(糖原分解與α1受體和β2受體激動有關(guān)。)
(4)腎素:阻斷腎小球旁細(xì)胞β1受體,抑制腎素的釋放,即β受體阻斷藥的降壓機(jī)制。
2、內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA):
有些β受體阻斷藥在阻斷受體的同時,尚可有部分激動作用,稱之為內(nèi)在擬交感活性。如吲哚洛爾,可削弱其受體阻斷效應(yīng),但這種作用較弱,被其阻斷作用掩蓋。
3、膜穩(wěn)定作用:小劑量阻斷受體的劑量無膜穩(wěn)定作用,大劑量降低膜對離子的通透性,產(chǎn)生膜穩(wěn)定作用。
4、其他:普萘洛爾有抗血小板聚集的作用、抑制T4轉(zhuǎn)化為T3和促進(jìn)氧和血紅蛋白的分離;噻嗎洛爾可減少房水的形成,降低眼內(nèi)壓等。
【臨床應(yīng)用】
1、“四抗”(抗心律失常、抗心絞痛和心梗、抗高血壓、抗充血性心力衰竭)。
2、其他:如甲亢、甲狀腺危象,嗜鉻細(xì)胞瘤,肥厚性心肌病,青光眼。
【不良反應(yīng)】
惡心,嘔吐,輕度腹瀉。
嚴(yán)重不良反應(yīng)為急性心力衰竭,支氣管哮喘。
無ISA的β受體阻斷藥長期用藥,突然停藥會出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。
【禁忌癥】 心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘,慎用于心梗。
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