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    2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(3)

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      解痙藥

      解痙藥屬于抗膽堿藥,阻斷M一膽堿受體,松弛平滑肌,解除痙攣,主要用于胃、腸、腎絞痛。

      一、顛茄生物堿類: 都有Vitali反應(yīng) 。

      阿托品 :a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽—水合物

      性質(zhì):1、堿性中易水解(酯鍵),微酸中性較穩(wěn)定,Vitali反應(yīng)。

      2、水液呈強堿性,與氯化汞析出黃色沉淀—白色,堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)。

      丁溴東莨菪堿 :6,7位氧橋,親脂性增加,中樞作用加強。Vitali反應(yīng),水液溴化物反應(yīng),避光。

      氫溴酸東莨菪堿 :避光。鎮(zhèn)靜藥,全麻給藥,暈動病、震顫麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。

      氫溴酸山莨菪堿 :6位-OH,中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng),紫堇色。

      總結(jié):中樞作用:東莨菪堿 > 阿托品 > 山莨菪堿

      東莨菪堿:東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

      阿托品:莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對稱碳原子,左旋莨菪堿的外消旋體。

      二、合成類解痙藥

      1、苯乙酸類衍生物:

      溴丙胺太林 (普魯本辛):對胃腸道有選擇性,胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣,妊娠嘔吐,多汗

      2、二環(huán)丙醇胺類化合物

      鹽酸苯海索 (安坦):a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽 中樞性抗膽堿藥

      性質(zhì): 含氮雜環(huán):三硝基苯酚,碘化鉍鉀沉淀。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病

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