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    2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué):第八章

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      第八章 膽堿受體阻滯藥

      一、M膽堿受體阻斷藥

      阿托品(掌握)

      【作用】 競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用,選擇性低。

      1.解除平滑肌痙攣:對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較:胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。

      2.抑制腺體分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺。

      3.眼:散瞳;眼內(nèi)壓升高;調(diào)節(jié)麻痹,視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚。

      4.心血管系統(tǒng):

      (1) 心臟:阻斷M受體,解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制。迷走神經(jīng)張力高的青壯年,心率加快作用顯著。

      (2)血管血壓:治療量無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣

      5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):較大劑量興奮,中毒劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制

      【應(yīng)用】

      1.解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛

      2.抑制腺體分泌:全身麻醉給藥;嚴(yán)重盜汗和流涎癥;

      3.眼科:虹膜睫狀體炎;檢查眼底;兒童驗光配鏡

      4.緩慢型心律失常

      5.感染中毒性休克

      6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

      東莨菪堿 (熟悉)

      【作用】 外周作用與阿托品相似,但中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用較強(qiáng),對心血管作用較弱。

      【應(yīng)用】 復(fù)合麻醉,暈動病,震顫麻痹。

      山莨菪堿 (熟悉)

      【作用】 明顯的外周抗膽堿作用,有較強(qiáng)改善微循環(huán)作用,不易通過血腦屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱

      【應(yīng)用】 感染性休克首選藥

      中樞作用:東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿

      合成擴(kuò)瞳藥、解痙藥 (了解)

      【作用】 選擇性高,副作用少,療效強(qiáng)

      【代表藥物】

      擴(kuò)瞳藥:后馬托品、托吡卡胺、尤卡托品(時間最短)

      解痙藥:丙胺太林、哌侖西平、~溴銨

      二、N膽堿受體阻斷藥

      骨骼肌松弛藥 (了解)

      去極化型:與N2受體結(jié)合,激動N2受體,使后膜維持去極化失去興奮性。新斯的明有協(xié)同作用。如琥珀膽堿。

      非去極化型:與ACh競爭結(jié)合N2受體,干擾ACh作用。阻斷作用可被新斯的明所拮抗。如筒箭毒堿。

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